Кломифен цитрат (прием)

Кломифен цитратът (кломид, клостилбегит и др.) е антиестроген, чийто свързващ ефект засяга хипоталамуса и половите жлези. Лекарството кара хипофизната жлеза да освободи хормоните, необходими за стимулиране на овулацията (освобождаване на яйцеклетката от яйчника), като по този начин увеличава шансовете за забременяване на жената. Кломифенът също се използва за увеличаване на броя на сперматозоидите при пациентите мъже, които страдат от олигоспермия (неадекватен брой сперматозоиди за оплождане на ооцита). Първоначално кломифенът е бил одобрен от FDA  в САЩ през 1967 г. В допълнение към употребата на лекарството в медицината за лечение на различни видове заболявания, свързани с безплодие и проблеми със зачеването на детето при жените, кломидът е доста популярен инструмент в силовите спортове и се използва при ПКТ.. Можем да кажем, че това е едно от основните лекарства, което е необходимо за курса. Използва се за стартиране на ARC (връзката хипоталамуса-хипофизата-тестиси). За разлика от тамоксифена, кломидът е лекарство от "ново поколение". Въпреки това, поради своята селективност, кломифен цитратът, който е антагонист на естрогените за някои тъкани, може да се окаже истински естроген за другите. Но за щастие тази особеност не се наблюдава при употребата на препарата от мъже.Цитрат кломифенът няма изявени прогестационни, андрогенни или антиандрогенни ефекти и видимо не оказва влияние върху хипофизната щитовидна жлеза и върху надбъбречните такива. Въпреки липсата на признаци на "поносим ефект", някои пациенти след лечение с кломид имат спонтанна овулационна менструация.

 

Описание на препарата и действие върху организма

Цветът на препарата може да бъде бял или бледожълт, по същество без мирис. Веществото се разтваря свободно в метанол, етанол.. Той е слабо разтворим в ацетон, вода и хлороформ.. Не се разтваря в етер. Кломидът е смес от два геометрични изомера [цис (зукломифен) и транс (енкломифен)], съдържащи 30 до 50% от цис-изомера. Една таблетка от препарата съдържа 50 mg от активното вещество, както и някои неактивни съставки, като например  царевично нишесте, лактоза, магнезиев стеарат, прежелатинизирано царевично нишесте и захароза. Още ли не сте заспали? Продължаваме нататък! Поради способността си да се свързва с естрогенните рецептори в хипоталамуса, кломифен цитратът значително повишава нивата на гонадолиберин (GnRH), фоликулостимулиращия хормон (FSH) и лутеинизиращ хормон (LH), което води до по-голямо производство на тестостерон при мъжете и естроген при жените. Но, според проучвания, този ефект на кломида не превишава, а понякога е и по-малък от същия ефект на по-евтиния и по-често срещан тамоксифен. Кломидът няма пряк ефект върху количеството естрогени. Неговият механизъм на действие е да блокира достъпа им до хипофизната жлеза и последващото увеличаване на фоликулостимулиращия и лутеинизиращия хормон.. Наличните данни показват, че естрогенните и анти-естрогенните свойства на кломифена могат да участват в началото на овулацията. Установено е, че два изомера на кломифен имат смесени естрогенни и анти-естрогенни ефекти, които могат да варират от един вид до друг.. Някои данни сочат, че цикломифенът има по-голяма естрогенна активност от акломифена.

 

Фармакологични свойства

На базата на предишни изследвания с С14 - кломифен цитрат, е доказано, че лекарството се абсорбира лесно орално от пациентите и се извежда предимно чрез  изпражненията. Кумулативната екскреция в урината и изпражненията на 14С е средно около 50% от пероралната доза и 37% от интравенозната доза след  период от 5 дни. Някои показват, че веществото все още е налице във фекалиите при пациенти дори 6 седмици след приложението. Последващи еднократни клинични проучвания при конвенционални доброволци показват, че циклометифенът (цис) има по-дълъг период на полуразпад от акломифена (транс).. Установените нива на цикломифен продължават повече от месец. Това може да означава стереоспецифична ентерохепатална рециркулация или секвестиране на зукломифен. По този начин е възможно активното вещество да остане в тялото по време на ранна бременност при жени.

ВАЖНА ИНФОРМАЦИЯ: Жените не трябва да използват кломифен, ако е налице: чернодробно заболяване, необичайно вагинално кървене, неконтролирана надбъбречна жлеза или нарушение на щитовидната жлеза, кисти на яйчниците (не са свързани със синдрома на поликистозните яйчници) или ако момичето е бременно. Също така, кломидът не може да се приема, ако има установена непоносимост към препарата или тумор на хипофизата.. Не приемайте веществото по време на кърмене (КХ), защото Кломифенът може да проникне в кърмата и по този начин да навреди на бебето. Лечението с това лекарство може да увеличи шанса за многоплодно раждане (близнаци, тройна бременност). Това е високорискова бременност както за майката, така и за кърмачетата. Понякога, благодарение на свойствата си, кломифенът се използва като лека алтернатива на стероидите. Въпреки това, произтичащото от това повишаване на тестостерона не е толкова значимо в сравнение с обичайните фармакологични лекарства (Sustanon, Anavar, Turinabol, Omnadren и т.н.), така приемът на такъв препарат би бил незначителен за хора с богат опит в използването на спортна фармакология. Освен това този метод не е добре проучен и е възможно да застраши здравето повече, отколкото някои стероиди. Употребата на лекарството от мъже е ограничена до две области: При комбинирана терапия или като самостоятелно лекарство при намаляване на тестостерона (хипогонадизъм), поради старост. Неговото значително предимство пред хормонозаместителната терапия с тестостеронови естери е, че не възпрепятства секреторната функция на половите жлези, а по-скоро го стимулира. Понякога може да се използва в комбинация с човешки хорион гонадотропин (Прегнил). Трябва обаче да се има предвид, че при наличие на първичен хипогонадизъм, характеризиращ се с директно увреждане на тестисите, кломифенът е неефективен. Препаратът може да се използва като ПКТ след приемане на анаболни стероиди.. Оценяван е от спортистите рядко срещаните странични ефекти, селективност на действието и висока ефективност.. Също така сериозен аргумент в полза на използването му са курсовете от прогестогеннни (индуциращи пролактин) стероиди, като тренболон или нандролон. Кломидът, за разлика от тамоксифена, не повлиява нивата на пролактина. Страничният ефект на лекарството Кломифен цитрат, независимо от това че е много модерно и по-добро спрямо неселективните анти-естрогени от предишното поколение, си остават налице, въпреки че не са в толкова изразена степен.. При условие, че тези ефекти се считат за временни, трябва да се има пред вид, че те могат да продължат и в период от 2 до 7 години след края на лечението.. Този страничен ефект се среща относително рядко - при около 1,5% от пациентите, но не може да бъде игнориран.. Повече от 90% от жените, лекувани с кломифен, претърпяват единична бременност. В случай на многоплодна бременност се раждат най-често близнаци. По-малко от 1% е възможността да се родят три деца.. При пациентите лечението с кломифен обикновено се понася добре и страничните ефекти не са толкова силно изразени, че да се налага прекратяване на приема. Много от пациентите изпитват вазомоторни нарушения (10,4%), които са резултат от анти-естрогенно действие. Те изчезват след завършване на всеки 5-дневен цикъл на дозиране. Мекият тазов дискомфорт без увеличение на яйчниците се наблюдава при приблизително 5,5% от случаите. Повишена чувствителност на гърдите, масталгия е наблюдавана при 2,1% от пациентите. По-редките нежелани реакции включват замаяност (<1%), умора (<1%) и главоболие (1,3%). Нечестото кървене от матката, докладвано като менорагия или пробивно кървене, се наблюдава при 1,3% от пациентите. Нечестни менструални нарушения и повишена болка, свързана с овулацията, могат да се наблюдават при (<1,5%) пациенти. Коремна болка, гадене и повръщане (2,2%), запек (<1%), диария (<1%) и наддаване на тегло (<1%). 7. В едно дългосрочно проучване на 1 197 безплодни жени честотата на рак на яйчниците или на гърдата не е значително повишена при групи, използващи кломид като лекарство срещу безплодие, в сравнение с тези, които не са лекувани и не са използвали кломифен. Преди да използвате лекарството, трябва да се извърши задълбочено изследване на черния дроб и хормоналния фон. Освен това трябва да внимават и хората, които шофират или работят отговорно, тъй като кломифенът може да повлияе на зрението и психомоторните реакции. Спортистите, които използват кломид като пост курсова терапия, не трябва да бъдат много притеснени, тъй като тенденцията към странични ефекти е почти пряка последица от високи дози и продължителност на приложение. Все пак, ако човек има признаци на алергична реакция към лекарството веднага трябва да се направи консултация с лекар, за да предпише необходимия преглед и да определи точните причини за тази или онази необичайна реакция на тялото.

 

Кломифен цитрат като възстановителен продукт

Съществуват няколко основни причини, поради които да изберете за след курсова терапия именно кломид. Разбира се нужно е да имате достатъчно финансови средства, тъй като във България се намира само в интернет.  В магазините за спортна фармакология е възможно да се получи кломид при това на много достъпна цена от добре известната фирма Анфарм Хелас (Гърция). Друга добра причина би могла да бъде непоносимост към тамоксифен или други анти-естрогени. Тази причина се среща доста често. Също така причина е ако в курса има нандролон или тренболон, което само по себе си изключва употребата на тамоксифен и го прави потенциално опасно.

 Дозировката, необходима за успешното възстановяване на хормоналния фон

Варира в зависимост от стероидния курс. например, за курсове с високи дози и продължителност повече от 12 седмици, дозировката на кломифен може да достигне до 100-150 mg / ден през първите седмици на ПКТ.. При "редовни" курсове кломифенът се използва в доза от 50 mg / ден с постепенно понижение до 25 mg / ден. След стероиден цикъл с нандролон и тренболон, във връзка с евентуални усложнения, кломидът трябва да се използва в комбинация с каберголин, който в Българските аптеки се продава под марката "Dostinex". Приблизителната доза е 250 μg / веднъж на 4 дни.. Между другото, кломидът трябва да се приема като след стероидна терапия  след гонадотропин. Приемът Лечението трае от 7 до 10 дни. В някои случаи кломифенът и тамоксифенът трябва да се взимат заедно.. Отново всичко зависи индивидуално от продължителността на курса и от това какви подготовки са били направени. Най-добре е препаратът да се приема след хранене.. Състезателите, които трябва да преминат допинг контрол  трябва да бъдат внимателни, когато приемат кломид, тъй като той може да бъде намерен при изследване в рамките на половин година след завършването на курса.

 Дозировки за индукция на овулацията, потискане на лактацията или при олигоспермия

Дозите и продължителността на курса могат да бъдат коригирани въз основа на резултатите от тестовете и предписанията на лекуващия лекар.. Понякога лекарят може да промени дозата на лекарството, за да получи най-добрия резултат от лечението.. По-долу са дадени общи данни за дозите при лечението на различни патологии и заболявания.. За индукция на овулацията стандартната доза при възрастни жени не надвишава количество от 50 mg от лекарството под формата на таблетки веднъж дневно.. Курсът продължава до 5 дни. Препоръчително е да започнете лечението на петия ден от менструалния цикъл. Ако възникне овулация, но не можете да забременеете, можете да инжектирате до 2 допълнителни курса кломифен. Дозировката и продължителността на курса не се различават но трябва да имате пред вид, че между два курса трябва да се почива 30 дни. Повечето жени овулират след първия курс с кломифен цитрат.. Ако обаче пациентът не може да извърши овулация, втори курс от 100 mg / ден в продължение на 5 дни може да се приложи още 30 дни след първоначалния курс. Третият курс от 100 mg / дневно в продължение на 5 дни може да бъде предписан след 30 дни - АКО Е НЕОБХОДИМО. За да се потисне лактацията, е необходимо да се вземат 50 до 100 mg от лекарството под формата на таблетки веднъж в продължение на 5 дни. По правило един курс на лечение е достатъчен. При олигоспермия трябва да се придържате към доза 25 до 100 mg перорално, веднъж дневно.

 

 Заключения

Кломидът е незаменим лекарствен продукт в областта на съвременната спортна фармакология. Преди всичко той се оказва добър благодарение на многото успешни опити за възстановяване на хормоналната система на много спортисти. Той се използва активно в съвременната медицина.. Към днешна дата Кломифен Цитрат успешно се утвърждава като добър агент при след стероидна терапия, за възстановяване на хормоналния фон, а също и като ефективно средство за лечение на безплодие както при мъже, така и при жени.