Как работят анаболните стероиди

Както се очакваше, кокошката разви характеристики на мъжки екземпляр. Тестостеронът, спецефичен хормон, отговорен за тази маскюлинизация (развиване на вториччни мъжки полови белези) не бе открит чак до 1935.

Немски учени, работили по време на втората световна война, са първите, които са синтезирали анаболи стероиди. Счита се, че немците са извършили мащабни експерменти със затворници, включащи анаболни стероиди.

Резултатите от тях са били изгубени и никога не са били публикувани. Някои лични преценки от това време сочат, че те са давали анаболни стероиди на войниците, за да увеличат тяхната агресивност.

Ивестно е като факт, от записите на личния лекар на Адолф Хитлер, че посленият е вземал анаболни стероиди. Относно това дали този прием би могъл да усили агресивността на личността му съществуват доста спекулации. Тестостеронът, както всички анаболни стероиди, има едновременно както анаболен, тъканно изграждащ, така и андрогенетичен, маскюлинизираш ефект.

Това означава, че всички анаболни стероиди са подомагащи за тъканното изграждане, повишават маскюлинизацията. Този ефект от употребата им е мощна спирачка при използването на стероиди от жени.

Значителен брой жени, основно благодарение на факта, че женските спортове стахана изключително състезателни и оспорвани, вземат анаболни стероииди. Сериозните проблеми, които могат да възникнат при използванто на анаболи от жени, са дискутирани по нататък в тази статия.

Учените са се опитали да изолират анаболните свойства на тестостерона, за да разработят препарат, който повишава тъканното изграждане, без да причинява маскюлинизиращи ефекти. Това се оказа трудна задача, тъй като вероятно тези ефекти са резултат от едно и също въздействие при различни тъкани.

Тази задача все още не е и вероятно никога няма да бъде успешно решена. Като резултат анаболните андрогенни стероиди – подоброто име на анаблните стероиди – като всички тях имат неделим тъканноизграждащ и масклюнизиращ ефект.

Синтетичните анаболни стероиди са зъздадени чрез малки изменения на молекулата на тестостерона. Незначителните разлики, които създават този модификации, дават различни типове анаболни стероиди с леко раличаващи се свойства.

Например някой анаболни сероиди са по-малко маскюлинизиращи от други. Анаварът е анаболен стероид, който има слаб маскюлинизиращ ефект. Като резултат той е популярен между жените, които използват анаболни стероиди.

При висички случаи ако стероидът има слаб маскюлинизиращ ефект, то вероятно има слаб тъканно изграждащ ефект. Това подкрепя твърденето, че тези два ефекта са вероятно неразделни, тъй като те произлизат от една и същща дейност при различните тъкани. Измененията на тестостенната молекула служат съща така да създадат анаболни стероиди, които са обработени на по ниски нива.

Когато свободният тестостерон (този, който не е бил химически изменен) се приема орално, той веднага се унищожава от черния дроб. Приет така (орално). Свободният тестостерон достига до черния дроб, преди да достигне до мускулите. 98% от орално предписания свобеден тестостерон се унищожава и става инертни по време на първото си преминаване през черния дроб.

Инжектиран паралелно, свободния тестостерон достига до мускулите, преди да стигне черният дроб. Инжектираният свободен тестостерон също в 98% от случаите се унищожава и обезсилва при първото си преминаване през черния дроб.

За да бъде ефективен анаболният стероид, той трябва да може да пътува през кръвообрашението много пъти, преди да стане инертен.

Видоизменяйки тестостеронната молекула через добавянето на груби елемнти – алкилната група, на определно място, известно като 17 алфа позиция, той се превръща в анаболни стероиди, които са по-трудни за обработване от черния дроб. Стероиди, които са били видоизменени по този начин, могат да минат през черния дроб много пъти, преди да станат интертни. Това позволява много по-големи количества от тях да стигат до мускулите и да причинят желаните ефекти.

Това също така принуждава черния дроб да работи по-услилено. Повечето орални анабилни стероиди са видоизменни  (смекчени) по тои начин. Те могат да причинят увреждания на черния дроб. Повечето анаболни стероиди за инжектиране са видоизменени (смекчени) така. Анаболните стероиди за инжекиране най-общо казано са по-сигурни, тъй като действието им върху черния дроб не е толкова сурово и жестоко.

Някои анаблни стеродии за инжекиране като винстрол и станозолол (произвеждан също в орално ефективна форма) са химически сравними с оралните анаболни стероиди и имат същите ефекто като тях. Основната част от инжекрираните анабилни стероиди са тестостеронните естери. Естерът е съеденение, произведено от реацията между киселина и алкохол. Естерификацията на тестостерона го прави ефективен дори ако само мине един път през кръвообращението, преди да бъде дезактивиран от черния дроб.

Повечето тестостеронни естери се инжектират вътрешно номускулно така, че да достигнат мускулите, преди да достигнат черния дроб. Те са по-дълго активни и по-сигурни, отколкото другите обикновено предпсани орално анаболни стероиди, които имат алкилна гурпа на 17 алфа позиция. Има няколко тестостеронни естера – метенолон ацетат и тестостерон ундеканоат, които могат да бъдат приети орално. Не е ясно защо метенолон ацетатът приет орално, е ефективен.

Тестостерон ундеканоатът влиза в кръвообращението чрез лимфната система, така че до голяма степен преминава през черния дроб. И двата са с по-меко действие въху черния дроб от другите орални анаболни стероиди. Учените са създали много различни синтетични анаболни стероиди чрез видоизменяне на тестостеронната молекула. Ето някой от техните специфични свойства:

Дихидротестостерон

Той не е токсичен към черния дроб (хепатоксичен) и се дава като инжекция или трансдермално. Иползва се при лечението на гинекомастията – образуване на развитие на женска гръдна тъкан, тъй като не може да бъде превърнат в естроген.

Гинекомастията се получава, когато естесвеното срещащата се тестостеронна продукция и нивата на синтетичните анаболни стероиди достигнат толкова ниски точки, че неските хормони започват да доминират.

Те (женските хормони) съществуват природно при мъжете и при изполване на повечето синтетични анабилни стероиди малко количетво от тях се превъръща в естроген. Дихидростестостеронът възтаноявява правилно преобладаване на мъжкте хормони, без да увеличава нивото на женските.

 

Флуксиместерон

Флуксиместеронът под търговското име халосетин е орален анаболен стероид. Неговият маскюлинизаращ ефект е повишен чрез вкарването на флуорин и добавянето на хидроксидна група в стерния скелет на тестостерона. Токсичен е за черния дроб, тъй като съдъраж 17 алфа метилова груа.

 

Местеролон

Местеролонът с търговско име провирон е орално ефективен анаболен стероид, извлечен от андростенедиона. Не може да се преобразува в естроген и като се приема в нормални дози, не изглежда да причинява увреждания на черния дроб и не подтиска напълно естесвената продукция от гонадотропин на тяллото. Гонадотропинът е хормон, произвеждан от тестисите и стимулиращ производството на тестостерон.

 

Метандростенолонът с търговско име метан е орално ефективен анаболен стероиди, токсичен за черния дроб. Поизвеждан е във вид на инжекции. Дианаболът бе един от най-ирокото произвежданите анаболни стероиди. „ Ciba Pharmaceutical campany” го пусна през 1958г. и го превърна в първия шиоко достъпен анаболен стероид в САЩ.

Привличащият вниманието лозунг „Дианабол, закуската на шампионите” придоби популярност между атлетите и помогна да се задоволи нуждата от такъв препарат. Производството му бе рязко намалено през последните години заради големите чернодробни увреждания, причинени от него, и откриването на по-сигурни, по-ефективни тестостеронни естери.

Като резултат от всичко това по-голямата част от дианабола на черния пазар вероятно е фалшификат.

 

Метенолон ацетат

Метенолон ацетатът под търговското име примоболан е един от малкото ефективни тестостеронни естери. Не е токсчен за черния дроб.

 

Метилстестостерон

Метелтестостеронът с търговско име метандрен е орален анаболен стероид. Той бе видоизменен в 17-ата алфа позиция, за да стане орално ефективен. Метилтестостеронът се абсорбира бързо и максималните кръвни нива се забелязват от 90 до 120 минути след приема.

Метелтестостеронът има 150 минути полуживот в кръвта.

Алкилната гупа в 17-ата алфа позижия му дава токсични свойства, които въздействат главно въху черния дроб. Много лекари препоръчват вече да не се използва терапевтично заради токсичните си ефекти. Те твърдят, че могат да бъдат използвани дуги, по-сигурни стеродии вместо него.

 

Нандролон деканоатът по търговското име дека-дураболон е тестостеронен естер за инжектиране, който не е токсичен за черния дроб. Популярен е между атлетите, тъй като намалява андрогенните ефекти и увеличава анаболните и остава активен за дълъг период.

При това той е отговорен за голям брой положителни допинг тестове. При някой атлети метаболитите му остават откриваеми в урината до 12 седмици.

 

Окксандролонът с търговско име анавар е орално ефективен анаболен стероиди. Токсичен е за черния дроб. Слабият му маскюлинизиращ ефект, когато се използва в малки дози, и сравнително бързото време за изчистване го правят попилярен между атлетките – мъже и жени.

Когато се използва в големи дози, анаварът има значителен аскюлиниращ ефект.

 

Оксиметелон

Оксиметелонът, познат по търговското име андрол, е орален анаболен стероид, токсичен за черния дроб.

 

Станозолол

Станозололът с търговско име стромба е анаболен стероид, намиращ се в орален вид и във форма на инжекции. И в двете форми е токсичен за черния дроб заради добавянето на алкилна група на 17-ата алфа позиция.

Има умерено маскюлинизиращ ефект, което го прави по-популярен сред жените, отколкото другите, по-андрогенни анаболни стероиди. Това е стрероидът, заради който допингтестът на Бен Дженсън на олимпиадата в Сеул Корея, през 1988г. бе положителен. Чарли Френсис, трениорът на Бен Джносън, заяви, че е знаел подходящото време за изчистване от станозолол.

Той изложи доста теории за положителния допингтест – от саботаж от страна на Джонсън до негова собствена грешка.

Тестостерон циклохексанекарбоксилат

Това е тестостеронен естер за вътрешномускулно инжектиране и е един от най-дълготрайните такива. Обикновенно се предписва на двуседмични интервали при заменящо тестостерона лечение.

Теостостерон ципинатът с търговското име депо-тестостерон е тестостеронен естер за вътрешномускулно инжектиране. Един от най-дълготрайните текива и обикновенно се предписва в двуседмични интервали за заменящо тестостерона лечение.

Теостостерон енантатът с търговско име делатестрил е тестостеронен естер за вътрешномускулно инжектиране и е един от най-дълготрайните такива. Обикновенно се предписва за двуседмични интервали при заменящщо тестостерона лечение.

Тестостерон пропионат с търговското име тестекс е тестостеронен естер за вътрешномскулно инжекриране. Не е токсичен за черния дроб и често е използван за терапевтично лечение. Главният му недостатък е, че става инертен бързо и следователно трябва да се предписва често.

Когато се използват за заместваща тестостерона терапия, интжекциите с тестостерон пропионат се предписват на два до три дни интервали.

 

Тестостерон-транс-4-н-бутилкциклохексил-карбокслат

Това дълго име, ивестно под кодовото назване 20Ает1, е тестостеронен стер, разработен от световната здравна организация за възможно използване като контрацептив за мъже. При клинични опити единичната 40мг инжекция вдига нивото на тестостерона при кастрирани маймуни до нормалното за около 4 месеца.

 

Тестостерон ундеканоат

Тестостерон ундеканоатът е един от няколкото орално ефективни тестостеронни естери. Усвояването му се продобрява, когато се вземе с храна. Не е токсичен за черния дроб,  тъй като няма 17 алфа метилова група.

Един от предпочитаните препарати за хормоннно възстановаща терапия, тъй като е относително сигурен. Единственият му глававен недостатътк е, че за да бъде ефектвен, трябва да се приема в големи дози. За лечението на мъже, нуждаещи се от хормонно възтановяваща трепапя, са необхходими 40мг от него, двани 2 до 4 пъти дневно.

 

Анаболните стероиди се иползват за лечение на мъже с повредени, зле функциониращи по наследвтво или липсващи изобщо тестиси. Те имат изключително ниски нива на тестостерон, защото провредените или липсващи тестиси не могат да поддържат подходящи тестостеноно ниво.

Норманите мъже произвежат около 7мг тестостерон дневно. „”С цел заместване на тестостерона при мъже с повредени или липсващи тестити тестостерона пропионат трябва да бъде инжектиран всеки 2 до 3 дни, докто тестостерон енантата, когато се дава в дози от 200 до 600мг, впозволява разреждане на инжекцията на около 2 – седмични интервали.

Други два клинично вузможни тестостеронни естера – тестостерон ципионат и тестостерон циклохексанекарбоксилат, имат много сходни кинетични свойства, така че могат да бъдат използвани в същите дози и интервали. В момента тва е на-общата и често срещана форма на лечение на мъже с такива проблеми. Тя не произвежда тестстеронни нива, които да са така стабилни, като тези при здравите мъже. Пациентите се страхуват от тези колебаня, тй като те въздействат на тяхната сексуална активност и емоционален статус. Новите тестостеронни препарати бяха разработени с цел да се избегнат тези недостатъаци.

Новият тестостеронен естер – тесотстерон–транс–4–н-бутилклохексили-карбоксилат, с кодово име 20Ает-1, бе изпитан в лаборатни условия върху гризачи и след това върху кастрирани маймуни. Гокогато еденичната 40мг доза бе инжектиана на кастрирани маймуни, тя повдигна нивото на тестостерона в кръвта на животните до нормалното за около 4 месеца.

С остаряването на мъжете тестостеронните им нива намаляват. Практиката да се използва терапия за замяна на тестостерона с цел да се повишат до нормалното намаление нива на тестостерона при мъжете е отскоро възприетото медицинско използване на стероидите, което ги прави широко достъпни за голяма част от населението.

Не е необичайно мъже на 40, 50 и 60 години да изпитат намалено сексуално желание, депресия, променливо настроение и постепенно намаляване на мускулната маса и сила. Теизи промени сега се определят като симптоми на състояние, което бе декументирано едва напоследък – мъжкаменопауза. Думатата менупауза е получена от две гръцки думи – мено (месец) и паузи ( прекратяване). Това създава чувството, че думата се използва за обяснение  на прекратратяването на месечния цикъл при жените.нПри мъжете ситуацията е много по-различна. Мъжките възпроизводителни жлези не спират така, по начина, по който спират женските яйчници. Този процес е в доста по-голяма степен постепенен и не се получава при всички мъже. Като резултат от всичко това медиците едва напоследък откриха феномена мъжка менупауза. От друга страна е открита и лекувана от няколко десетилетия. Голяма част от мъжете с успех могат да станат бащи на стари години.

При всичко това сексуалните промени в мъжете на средна възраст често са причина за житейска криза. В добавка към мъжката менопауза се идползват термините виропауза и андропауза, за да се опише този феномен. “Massachusests male aging study” (масачузетското изследване на мъжкото остаряване) е проведено от 1984 до 1989. Върху случайно подбрани 1709 мъже на възраст между 40 и 70 години.

Изследваните са били разпитвани за демографския и житеския си начин на живот, за разлините физични фактори, а също така са попълнили въпросник за сексуалната си активност.

Според техните свиделства 51 процента от нормалните здрави мъже от тази възрастова група са изпитали в известна степен импотентност. Най-рязката помяна при мъжете над 30 години се състои в започването на умерена импотентност. Количеството обща импотентност е варирало от 5% при 40- годинишните и 15% при 70 годишните.

Съпоставянето на това число с ощия брой на населението на САЩ (39 милиона мъже през 1993г.) сочи, че проблемът с намаляващата сексуална активност засяга най-малко 19 милиона мъже. През 2010г. мъжето, страдащи от мъжка менопауза, ще се увеличат с 50%.

Тази намаляваща промяна на сексуалните желания ще създаде психологични проблеми след като веднъж започне, намаляването на потентността ще предизвика нервно напрежение у мъжете за това как се представя сексуално.

След като веднъж изпита трудности или изобщо не е в състояние да  осъществи сексуален контакт, той се миси за това неприятно събитие при всеки следващ такъв. Този често неконтролиран и мощен спомен може да го доведе до импотентност.

Повечето жени смятат, че причната съпругат им на средна възраст да стане импотентен е в тях. Както се е изразила една съпруга на полицай: „Ако бях Мерлин Монро, дори и мъртав мъж би ми посегнал”.

Всъщност вярно е точно обратното, казват експертите. Всеки мъж на средна възраст със страх за потентността си в присъствието на Мерлин вероятно би се превърнал в пихтия.

Намаляването на потентността, свързано с мъжката менопауза, може да  е следствие от различни фактори.  Най-честят случай е недостатъчно снабдяване на пениса с кръв заради артериални проблеми.

Диабетът, пушенето, виското кръвно налягане и високото съдържание на холестерол също може да всъдействат за мъжката импотентност чрез създаването на пречки пред кръвообращщението на пениса.

Наркотици като алкохол и тютюн също могат да причинят растройство на мъжкит сексуални функции. Когато лекарите са изледвали тъкан от пациенти с роничен алкохолизъм, са открили, че нервните окончания в пениса са мъртви.

За разтройството на мъжките сексуални функции вероятно главният виновник е пушенето. То поврежда тъканите стрени на кръвоносните съдове на пениса и те не могат да се разширят, за да нахлуе кръвта, необходима за ерекцията.

Но дори и когато мъжът е в иделано здраве и не използва алкохол или тютюн, понякога съществува вероятност да изпита намаление на сексуаланта потентност. Това е заради това, че при мъжете тестостеронните нива намаляват с годините.

При повечето мъже започват да намаляват средата на 50те и 60те години. Тестостеронът стимулира сексуалното развитие, костния и мускулния растеж, оказва въздействие върху доброто настроение и възбужда сексуалтното желание.

Тестостеронното ниво на възрастния мъж може да се ограничи в рамките на широк диапазон на нормалното – 300 – 1200 нанограма за децилитър.

Той обикновено изпитва намаление на наличния си тестостерон с времето. С годините производството на тестосерон намалява и се увеличва продукцията на протеин, наречен sex hormone binding globuline.

Тестостеронът се свързва с протеина, намалявайки наличието му в тъканта. Анаболните стероиди могат да се използват в битката с мъжката менопауза. Д-р Карутърс и партнюрът му д-р Джнон Морган от Хормоналния здравен център в Лондов са пионери в хормонно заменящата терапия.

Те са предписали тестостерон на неколкостотин мъже за послените няколко години. Обикновено на пациента се поставян имплант (присадка – бел.прев.) под формата на хапче, който отделя тестостерон непрекъснато за период от шест месеца. Когато ефетът изчезне, се предписва нов имплантант. „ Съотношението на тестостерон с такъв имплант е доста високо”, Казва д-р Карутерс.

Други доктори пък са загрижени за страничните ефекти, които могат да причинят стероидите – като атрофия на тестисите и ускорено образуване на рак на простатата. Когато резултат от терапията за замяна на тестостерона не е широко разпространена. Понастоящем някой доктори експериментират с използването на анаболни стероиди за лечение на мъжка менопауза.

Ако тези експерименти завършат добре, може би скоро анаболните стерориди ще бъдат по-широко произвеждани и разпространени.

Използват се и алтернативи методи за предписване на анаблни стероиди за увеличение на ефективността им. В добавка към оралния метод и инжекцията, за които стана въпрос по-горе, те се предписват съща така чрез подкожна имплантация на силастични капсули или хапчета, прално предписване на микроформа, трансдермално приложение, чрез анални свещички и чрез носови капки.

Подкожната имплантаця на тестостеронни хапчета е метод за предписване на тестостерон, който не се знае от много хора.

Тези импланти са напревени от топящ се кристалообразен стероид и са в цилиндрична форма. „органон лтд”, компания, базирана на Сидней, Австралия, произвежда 100 и 200мг тестостеронно хапче. То има цилиндрична форма с диаметър 4,5мм и дължина 6мм (100мг) и 12мм (200мг) и се имплантира чрез малка хирургическа процедура под местна упойка. Предпочитано място за поставяне е долната коремна стена.

Тестостеронните имплантанти остават ефективни за над година. Повечето от тях, които са били използвани в момента, остават ефективни за 4–6 месеца. След като имплантът е в пациента той не трябва да се грижи за приема на тестостерон.

Ерозията на повърхността му държи тестостеронните нива постоянни. Тази постоянност  помага да се намалят или напълно да се елиминират страничните ефекти, които често произлизат от големи флуткуации на тестостеронните нива. Либидото, потенцията и настроението остават относително постоянни.

Тестостеронът може да бъде вмъкнат в биоразлагащи се микросфери. Тестостеронно заредените микросфери могат да осигурят контролирано освобождаване на тестостерон за няколко седмици или дори месеци.

В едно изследване единичната вътрешномусккулна инжекция, поставена в микросфера, повдига тестостеронното ниво на човек, на когото липсват тестисите, в нормалните граници за 70дни.

Трансдермалното приложение на анаболните стероиди е също доста ефективно. Те могат да се абсорбират чрез кожата. Скротумът ги абсорбира най-добре, около 40  пъти подобре от предишницата.

За да се използват предмиствата на способностите му за много добра абсорбция бе разработена трансдермална терапевтчна система (ТТС) за прижение при него. Тя се състои от полимерни мембрани, заредени с тестостерон.

Те трябва да се подновяват всекидневно.  Когато са прикрепени към кожата на тестисите, те доставят постоянно ниво на тестостерона.

То пък помага да се намалят или напълно да се елиминират страничните ефекти, които често произтичат от колебаняията в тестостеронните нива. Трансдермалното приложение на тестостерона стана много широко разрпространено, тъй като е един от най-добрите методи за осигуряване на постоянно тестостеронно ниво.

При така предписан тестостерон може да се получи случаен пренос от човек на човек. Това не е така вероятно с ТТ. Въпреки това е наблядавана андогенизация на жени от партнюри мъже, използвали тестостеронни кремове.

Ректалното приложение на тестостерона е използвано с цел да се избегнае дезактивацията  при първото преминаване на тестостерона през черния дроб.

Предписването на свещичка, съдържаща 40мг тестостерон, причинява незабавно и ряко покачване на ресумния тестостерон, траещо за около 4 часа.

Резултатни нива на тестостеронния серум за лечението на мъже с повредени или липсващ тестиси може да бъде постигнато чрез повторно предписван. Ректалното предписване на тестостерон не стана полувянрно, тъй като пациентите използват с неохота свещички три пъти дневно за дълъг период.

Дезактивацията от първото преминаване на тестостерона през черния дроб може също така да се избегне чрез употребяването на тестостерона чрез носовата лигавица. Носовото му прилагане причинява несугурни нива на абсорбация и краткотрайно повдигане на тестостеронното ниво. Като резултат то се използва рядко.

За да се обработят анаболните стероиди, трябва да бъдат получени и обратени от индивидуалните клетки.

Рецепторите, които могат да разпознаят анаболните стероиди, се свързват с техните молекули и позволяват на клеките да обработят анаболните стероиди. При нормални обстоятелства рецептоите за анаболни стероиди в мускулите са наситени с естесвено получили се тестостернни молекули.

Като резултат консумацията на анаболни стероиди при нормално условия има малък ефект върху мускулния растеж и сила.

При всички случаи упражненията увеличават броя на ненаситените анаболни рецептори. Това увеличава възможността на тялото да обработва анаболните стероиди, което съотнветстващо увеличава ефективността им.

Ипозлваето им трябва да бъде свързано с физически упражнения, за да подпомгне значително увеличението на мускулния размер и сила. Жените имат повече ненаситени с анаболни стероиди рецептори, тъй като те имат по-ниско ниво на тестостерона.

Това значи, че те са по-чуствителни към анаболните стериди. Без значение колко упражнения се изпълняват, винаги се стига до точка, при която всички възможни анаболни рецептори в мускулите стават наситени.

Когато това стане, по-високите дози анаболни стероиди няма вече да влиаят до увеличаване на мускулния растеж. Те обаче ще продължават да въздействат върху други части на тялото, които имат ненаситени анаболни рецептори.

Те съществуват не само в мускулите, но и в другите тъкани в цялто тяло, вклително постата, сърето, тестисите, семенните тръбички и ветоятно в мозъка. Това изобилие от рецептори в разлите тъкани водо до различните физиологични ефекти от анаболните стероиди.

 

Според материали за Anabol.bg